Descripción

Hormona sexual de tipo esteroide (derivada del colesterol) caracterizada por el hecho de que el anillo A es aromático. Es de tipo femenino que se forma en la placenta, en el folículo ovárico y en menor medida en la corteza adrenal. Tiene un peso molecular de 500 daltons y algunas de sus variantes son la la 17-ß-Estradiol, la estrona y el estriol.

Inducen fenómenos de proliferación celular como el desarrollo del útero y crecimiento de las células mamarias,  confiriendo las características sexuales femeninas secundarias.

Los estrógenos se dividen en:

• Estrógenos naturales: Los principales son el 17 β-estradiol, la estrona y el estriol.
• Estrógenos vegetales: Los vegetales pueden ser importantes fuentes de estrógeno. Un trébol subterráneo de Australia contiene suficiente cantidad de genisteína (proestrógeno) para causar hiperestrogenismo e infertilidad en ovejas
• Estrógenos sintéticos: Los más importantes son el Dietilestilbestrol o Estilbestrol, el hexestrol, el benzestrol y el dienestrol

Características generales

• Interviene en el desarrollo de las características sexuales secundarias.
• Estimula las manifestaciones de celo.
• Estimula el desarrollo de los conductos mamarios.
• Estimula el desarrollo de las glándulas endometriales.
• Es un anabolizante.
• Inductor de lactancia

Farmacocinética

Los estrógenos se absorben bien por cualquier vía, incluidas la piel y la vagina, pero los estrógenos naturales por vía oral sufren rápida inactivación intestinal y hepá- tica por la acción de la 17b-hidroxiesteroide-deshidrogenasa, produciendo un elevado índice estrona/estradiol; por ello, su biodisponibilidad oral es muy baja y no resulta eficaz esta vía.

En cambio, por vía transcutánea o vaginal alcanzan niveles de estradiol en el intervalo de la fase folicular normal, con menor elevación de la estrona. Los estrógenos sintéticos, tanto esteroides como no esteroides, se metabolizan lentamente y por ello se emplean por vía oral. Determinados ésteres arilo y alquilo retrasan extraordinariamente la absorción parenteral; su acción se inicia lentamente, pero llega a durar varias semanas (valerato y cipionato de estradiol). Los estrógenos naturales se fijan en el plasma a la albúmina y a la globulina fijadora de hormonas sexuales.

En el hígado, el estradiol se oxida en estrona y estriol; todos ellos sufren conjugaciones para convertirse en glucurónidos (C3 y C16) y en sulfatos (C3), reduciendo así su actividad y facilitando su eliminación biliar y urinaria; en el intestino, el glucurónido se puede hidrolizar y el estrógeno se reabsorbe. El etinilestradiol y los estilbenos se metabolizan lentamente en el hígado por mecanismos parecidos. Pero los estilbenos pueden sufrir procesos de oxidación con formación de reactivos intermedios de tipo semiquinona y quinona, que pueden ser responsables de su acción teratógena y carcinógena. La metabolización de los estrógenos es estimulada por diversos inductores, entre los que destacan los barbitúricos y la rifampicina.

Farmacodinamia

Se cree que los estrógenos, al igual que otras hormonas esteroides, actúan principalmente por medio de regulación de la expresión de genes. Los receptores de estrógenos se encuentran en las vías reproductoras femeninas, mamas, la hipófisis, el hipotálamo, hueso, hígado y otros órganos, así como en diversos tejidos en varones.

El receptor interactúa con secuencias de nucleótido específicas denominadas elementos de reacción a estrógenos (ERE) presentes en genes precondicionados, y esta interacción incrementa, o en algunas situaciones disminuye, la transcripción de genes regulados por hormonas. Además de los elementos de reacción a estrógenos, muchos genes con capacidad de respuesta a estrógenos contienen elementos que median las acciones de otros factores reguladores. Esto puede proporcionar un mecanismo mediante el cual las señales provenientes de estrógenos y otros compuestos convergen en sitios genómicos comunes para integrar respuestas celulares a múltiples estímulos.

Indicaciones

• Corrección de anestro o ausencia de celo por deficiecncia estrogenica
• Para aumentar los signos de celo, estro o calor en las hembras que presentan calores silentes.
• Para uso en programas reproductivos, como IATF de hembras bovinas y bufalinas para lograr la sincronización de onda.
• Para inducir la ovulación o superovulación.
• Edemas uterinos en hembras equinas
• Para la expulsión de material purulento en casos de piometra abierto
• Para el tratamiento de retención placentaria.
• Sensibilización del útero a la oxitocina para estimular la expulsión de fetos momificados
• Como anticonceptivo o abortivo temprano en perras y gatas, interrumpe el transporte de óvulos y cigotos (óvulos fecundados) a través del oviducto.
• Tratamiento para la seudopreñez (falsa preñez)
• Tratamiento de adenoma anal y en machos para el tratamiento de la hipertrofia prostática.

Precauciones

• No utilizar estrógenos en hembras gestantes, ni en machos sanos.
• No utilizar estrógenos en animales sexualmente inmaduros.
• No utilizar estrógenos en animales con signos clínicos de anemia.

Contraindicaciones

• En la vaca provoca prolapso vaginal e incluso del útero.
• La administración prolongada puede suprimir la función ovárica, se produce hipoplasia y se desarrollan quistes ováricos.
• En perros pueden causar varios tipos de anemia, con frecuencia mortales.

Preparados comerciales

• Estro – zoo

• Sincrodiol

• Tradiovet®